LIDeB | Laboratorio de Investigación y Desarrollo de Bioactivos

Director: Prof. Dr. Alan Talevi

Presentación y Objetivos

El grupo de investigación de Química Medicinal se inicia en 1998 centrando su interés el descubrimiento y desarrollo de fármacos antiepilépticos mediante la aplicación de distintas metodologías que abarcan, en forma integral, todas las etapas de la búsqueda racional de nuevos fármacos: diseño de fármacos asistido por computadora, síntesis orgánica y evaluaciones farmacológicas (etapa preclínica). El 80% de los pacientes epilépticos mundiales viven en países subdesarrollados, y de ello el 30% son farmacorresistentes a los medicamentos actuales. El objetivo es aportar nuevos fármacos anticonvulsivos, que superen la farmacorresistencia y la serie de efectos adverso que presentan los medicamentos actuales.

Investigación

La línea principal del grupo es el desarrollo de nuevos fármacos antiepilépticos por medio de moldeado molecular. Se hace uso de i) métodos indirectos (CoMFA), habiendo logrado proponer un patrón farmacofórico de compuestos anticonvulsivos que protegen frente al MES test y, ii) metodologías de Cribado Virtual orientado a la búsqueda de nuevos líderes, donde se ha identificado la actividad aticonvulsiva del acesulfame (edulcorante) y propilparabeno. Se destaca la aplicación de métodos directos: Diseño y Cribado basados Docking Molecular, y combinados (directos e indirectos). Se sintetizaron estructuras noveles como sulfamida, sulfamatos, prodrogas del ácido valproico, N-derivados de 1, 2, 3-oxatiazolidinas 4-onas – 2, 2-dióxidos.
Recientemente se incorporo a la aplicación de la bioinformática en la búsqueda de fármacos antiepilépticos. Se trabaja asimismo en el desarrollo de modelos animales de epilepsia refractaria. Los modelos de diseño se han aplicado también al descubrimiento de drogas antichagásicas y anticancerígenas.

Transferencia

• United State Patent 7, 763, 650. July 27, 2010. Patente de la Universidad Nacional de La Plata y Medipharma SA. Desarrollo de Fármacos anticonvulsivos. Bruno-Blanch, L; Moon Sung Chain.
• Convenio entre Medipharma SA y Química Medicinal. Tema: Desarrollo de sales de lidocaína.
• Convenio de Vinculación y Cooperación técnica con la firma QUEMAR S.R.L. Expte 700-09045. Desarrollo y síntesis de feromonas contra la mosca de la uva. 1 año. Mayo 2007.
• Convenio con el Instituto Nacional de Medicamentos (INAME-ANMAT).

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